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Larotrectinib sulfate
产品编号 T6880Cas号 1223405-08-0
别名 LOXO-101 sulfate, Larotrectinib (LOXO-101) sulfate, Larotrectinib, LOXO-101 (sulfate), ARRY-470, ARRY-470 (sulfate)
Larotrectinib sulfate (LOXO-101 sulfate) 是一种 ATP 竞争性的，口服选择性抑制剂，对原肌凝蛋白相关激酶家族受体的三个亚型具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。
Larotrectinib sulfate
产品编号 T6880 别名 LOXO-101 sulfate, Larotrectinib (LOXO-101) sulfate, Larotrectinib, LOXO-101 (sulfate), ARRY-470, ARRY-470 (sulfate)Cas号 1223405-08-0
Larotrectinib sulfate (LOXO-101 sulfate) 是一种 ATP 竞争性的，口服选择性抑制剂，对原肌凝蛋白相关激酶家族受体的三个亚型具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 278 | 现货 | |
| 2 mg | ¥ 393 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 655 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 987 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 1,980 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 3,280 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 5,390 | 现货 | |
| 500 mg | ¥ 10,800 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 759 | 现货 |
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Stavudine
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- ¥ 140
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- ¥ 163
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | Larotrectinib sulfate (LOXO-101 sulfate) is an oral active and specific ATP-competitive inhibitor of tropomyosin receptor kinases (TRK). |
| 体外活性 | Larotrectinib是一种特定的激酶抑制剂，具有针对TRKA/TRKB/TRKC的纳摩级活性，但对其他激酶没有显著的抑制作用(1 μM)。Larotrectinib不抑制表达其他致癌基因靶点(EGFR, ROS1或ALK)的Ba/F3细胞的增殖，也不抑制不含NTRK1融合基因的肺和结直肠细胞系的增殖。它能够引起KM12细胞G1期的细胞周期停滞和凋亡。 |
| 体内活性 | 早期/持续而非晚期/急性给予ARRY-470(LOXO-101)明显减轻了骨癌痛，并阻断了感觉神经纤维的异位生长和肿瘤负重骨中神经瘤样结构的形成，但对肿瘤生长或骨重塑没有显著抑制作用。其穿过血脑屏障的能力非常有限。 |
| 细胞实验 | Concentrations: 10,100,1000 nM. Method: Ba/F3 cells expressing MPRIP-NTRK1 (RIP-TRKA) or EV were lysed after 5 h of treatment with the indicated doses of drugs (ARRY-470; G,gefitinib 1,000 nM) or DMSO control.The cell lysate is used for western blot analysis. |
| 动物实验 | Animal Models: Adult male C3H/HeJ mice. Formulation: Labrafac; polygly-colyzed glyceride. Dosages: 10-100 mg/kg. Administration: p.o. |
| 别名 | LOXO-101 sulfate, Larotrectinib (LOXO-101) sulfate, Larotrectinib, LOXO-101 (sulfate), ARRY-470, ARRY-470 (sulfate) |
| 分子量 | 526.51 |
| 分子式 | C21H22F2N6O2·H2O4S |
| CAS No. | 1223405-08-0 |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 50 mg/mL (94.96 mM)  Ethanol: 10 mg/mL (19 mM) H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Ethanol/DMSO
DMSO
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计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
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