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Larotrectinib sulfate

产品编号 T6880 CAS 1223405-08-0

别名: LOXO-101 sulfate, Larotrectinib (LOXO-101) sulfate, Larotrectinib, LOXO-101 (sulfate), ARRY-470, ARRY-470 (sulfate)

Larotrectinib sulfate (LOXO-101 sulfate) 是一种 ATP 竞争性的，口服选择性抑制剂，对原肌凝蛋白相关激酶家族受体的三个亚型具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。

TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

Larotrectinib sulfate Chemical Structure

Larotrectinib sulfate, CAS 1223405-08-0

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 278	现货
2 mg	￥ 393	现货
5 mg	￥ 655	现货
10 mg	￥ 987	现货
25 mg	￥ 1,980	现货
50 mg	￥ 3,280	现货
100 mg	￥ 5,390	现货
500 mg	￥ 10,800	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 759	现货

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Larotrectinib
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产品描述	Larotrectinib sulfate (LOXO-101 sulfate) is an oral active and specific ATP-competitive inhibitor of tropomyosin receptor kinases (TRK).
体外活性	LOXO-101(ARRY-470) is a specific kinase inhibitor with nanomolar activity against TRKA/TRKB/TRKC but no other notable kinase inhibition (1 μM). ARRY-470 hasn't the inhibitory of the proliferation of Ba/F3 cells expressing other oncogene targets (EGFR, ROS1 or ALK) or of lung and colorectal cell lines that do not harbor an NTRK1 fusion. It induces cell-cycle arrest in G1 and apoptosis of KM12 cells.
体内活性	Early/sustained but not late/acute administration of ARRY-470(LOXO-101) obviously attenuates bone cancer pain and blocks the ectopic sprouting of sensory nerve fibers and the formation of neuroma-like structures in the tumor-bearing bone, but no significant inhibition for tumor growth or bone remodeling. It has very limited ability crossing of the blood-brain barrier.
细胞实验	Concentrations: 10,100,1000 nM. Method: Ba/F3 cells expressing MPRIP-NTRK1 (RIP-TRKA) or EV were lysed after 5 h of treatment with the indicated doses of drugs (ARRY-470; G,gefitinib 1,000 nM) or DMSO control.The cell lysate is used for western blot analysis.
动物实验	Animal Models: Adult male C3H/HeJ mice. Formulation: Labrafac; polygly-colyzed glyceride. Dosages: 10-100 mg/kg. Administration: p.o.

别名	LOXO-101 sulfate, Larotrectinib (LOXO-101) sulfate, Larotrectinib, LOXO-101 (sulfate), ARRY-470, ARRY-470 (sulfate)
分子量	526.51
分子式	C21H22F2N6O2·H2O4S
CAS No.	1223405-08-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (94.96 mM)

Ethanol: 10 mg/mL(19 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / Ethanol	1 mM	1.8993 mL	9.4965 mL	18.993 mL	47.4825 mL
	5 mM	0.3799 mL	1.8993 mL	3.7986 mL	9.4965 mL
	10 mM	0.1899 mL	0.9496 mL	1.8993 mL	4.7482 mL
DMSO	20 mM	0.095 mL	0.4748 mL	0.9496 mL	2.3741 mL
DMSO	50 mM	0.038 mL	0.1899 mL	0.3799 mL	0.9496 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Ghilardi JR, et al. Mol Pain. 2010, 6:87. 2. Vaishnavi A, et al. Nat Med. 2013, 19(11):1469-72.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Larotrectinib sulfate 1223405-08-0 Apoptosis Tyrosine Kinase/Adaptors Trk receptor inhibit Inhibitor LOXO 101 Sulfate Tropomyosin related kinase receptor LOXO-101 sulfate ARRY470 LOXO101 Sulfate Larotrectinib (LOXO-101) sulfate Trk Receptor Larotrectinib LOXO-101 (sulfate) LOXO101 LOXO 101 Larotrectinib (LOXO-101) Sulfate LOXO-101 ARRY-470 ARRY 470 ARRY-470 (sulfate) LOXO-101 Sulfate Larotrectinib Sulfate inhibitor

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